Мексидол чистит сосуды или нет

Применение препарата Мексидол для лечения больных с заболеваниями сосудов головного мозга

Н.И.Карпикова, А.А.Петерюхина ФГУЗ Центральная медико-санитарная часть № 50, Саров

Представлены результаты трехлетнего наблюдения за больными 30-79-лет с заболеваниями сосудов головного мозга. Выявлена высокая эффективность препарата «Мексидол ® » при амбулаторном лечении больных с данной патологией.

Ключевые слова: сосуды головного мозга, амбулаторное лечение, мексидол

Поражения сосудов головного мозга являются актуальной неврологической проблемой. Пациенты с такой патологией составляют до 20% неврологических больных, 23% из них перенесли мозговой инсульт. Инвалидизация после инсульта составляет 3.2 на 10 000 населения, к труду возвращаются 20.2% работавших, а полная профессиональная реабилитация, по некоторым данным, достигается в 3-8% случаев [1]. По этой причине создание и апробация новых лекарственных средств, улучшающих мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, благоприятно влияющих на микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшающих агрегацию тромбоцитов, обладающих гиполипидемическим, антигипоксическим, ноотропным действием, способных повышать резистентность организма к воздействию разных повреждающих факторов, к кислородзависимым состояниям (шок, гипоксия, ишемия, нарушения мозгового кровообращения) имеют огромное значение. Таким препаратом является «Мексидол».

МЕТОДИКА ИССЛЕДОВАНИЯ

В исследовании участвовали 82 научных сотрудника ВНИИЭФ разных возрастных групп (3039 лет — 4 человека, 40-49 лет — 26, 50-59 лет — 31, 60-69 лет — 19, 70-79 лет — 2 человека). Наблюдение продолжалось в течение 3 лет. До и после лечения регистрировались жалобы больных, неврологический статус, измерялось артериальное давление (АД), проводилась РЭГ по общепринятой методике.

Участники исследования имели следующие диагнозы: «остаточные явления инсульта» — 25 человек (30%), «дисциркуляторная энцефалопатия» — 17 человек (21%), «гипертоническая болезнь» — 9 человек (11%), «церебральная ангиодистония» — 31 пациент (38%). В течение 14 дней «Мексидол ® » по 100 мг в сутки вводили внутривенно струйно, затем в той же дозе внутримышечно в течение следующих 2 нед.

РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ

Самыми распространенными были жалобы на головные боли — 53 случая (65%), головокружения — 32 (39%), подъемы АД — 33 (40%), ухудшение памяти и внимания — 27 (33%), шаткую походку — 11 (13.4%), у одного участника исследования двоилось в глазах (1.2%). Слабость и быструю утомляемость отмечали 4 пациента (4.9%), шум в ушах — 4 (4.9%), онемение конечностей — 2 (2.4%).

Головные боли были разнообразны по характеру, интенсивности, локализации. Больные с гипертонической болезнью жаловались на периодические давящие тупые головные боли в утренние часы или к вечеру в затылочной области, обычно ослабевающие в середине дня, или на боли пульсирующего характера в теменной области, ощущение тяжести в лобных и височных отделах головы к вечеру. Боли усиливались при физической нагрузке, умственном напряжении, при перепадах атмосферного давления.

У больных с церебральной ангиодистонией головные боли локализовались в височной, лобно-височной или височно-теменной областях, возникали в разное время суток, чаще к вечеру, имели ломящий, тупой, ноющий характер.

У пациентов с остаточными явлениями инсульта и дисциркуляторными энцефалопатиями головные боли носили ноющий, давящий характер, отмечались чаще утром или к вечеру, провоцировались переутомлением, эмоциональным напряжением, перепадами атмосферного давления.

Головокружения носили несистемный характер.

По окончании курса лечения головные боли прошли у 45%, уменьшились (стали менее выраженными и редкими) у 51% пациентов. Изменений не наблюдалось у 2 больных (3.8%).

Головокружения прошли у 47% и уменьшились у 31% (стали менее выраженными) пациентов, изменений не произошло у 7 человек (22%).

Память улучшилась у 30% пациентов, походка стабилизировалась у всех жаловавшихся на ее нарушение. Двоение в глазах, имевшее место у одного больного с остаточными явлениями инсульта в вертебробазилярном бассейне, после лечения прошло.

Аллергическая реакция наблюдалась у одной пациентки (резь в глазах).

В одном случае наблюдалось ухудшение состояния. Больного (51 год) с диагнозом «остаточные явления инсульта в вертебробазилярном бассейне» и «гипотиреоз» беспокоили слабость, повышенная утомляемость, сонливость. Пациент принимал Л-тироксин. После нескольких инъекций мексидола усилилась слабость. Возможно, это состояние связано с примененем «Мексидола ® » на фоне Л-тироксина. Состояние пациента не улучшалось при лечении и другими препаратами.

Представлены данные РЭГ (таблица).

Результаты РЭГ у пациентов, получавших мексидол

Время наблюдения	Реографический индекс		Коэффициент асимметрии
	в полушарных сосудах головного мозга	в регионарных сосудах головного мозга	в полушарных сосудах головного мозга	в регионарных сосудах головного мозга
До лечения	0.61-0.72	0.48-0.54	9	8
После лечения	0.87-0.94	0.68-0.85	3	5

В 90% случаев (у 74 пациентов) после лечения мексидолом увеличился реографический индекс и снизился коэффициент асимметрии сосудов головного мозга, что объективно подтверждает улучшение мозгового кровообращения.

«Мексидол*» в качестве монотерапии назначали 67 больным (82%), в сочетании с гипотензивными средствами — 7 (8.5%), с ноотропами — 5 (6%), по одному пациенту данный препарат получали с троксевазином, кокарбоксилазой и витамином В₁₂ (1.2% в каждом случае).

Таким образом, по данным нашего обследования можно заключить, что препарат «Мексидол ® » является высокоэффективным средством, улучшающим кровоснабжение, микроциркуляцию головного мозга, мозговой метаболизм и является препаратом первого выбора при лечении больных с заболеваниями сосудов головного мозга.

ЛИТЕРАТУРА
1. Гехт А.Б. // Леч. нервн. бол. 2002. № 1. С. 23.

Источник

Мексидол ® (Mexidol ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-N (000086)-(РГ-RU) от 30.10.20 — Бессрочно Предыдущий рег. №: ЛСР-002063/07

Мексидол ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мексидол ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие характерного запаха.

1 таб.
этилметилгидроксипиридина сукцинат	125 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон K-30, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).

Механизм действия препарата Мексидол ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, сомато-вегетативных нарушений, восстановлении циклов «сон-бодрствование», нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Быстро всасывается при приеме внутрь. C max при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь — 4.9-5.2 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

T 1/2 при приеме внутрь — 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания препарата Мексидол ®

• последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации (в качестве профилактических курсов);
• легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• ИБС (в составе комплексной терапии);
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
• состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
• астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
• воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F07	Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
F10.3	Абстинентное состояние
F40	Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.9	Тревожное расстройство неуточненное
F43	Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
F45.3	Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48.0	Неврастения
F48.9	Невротическое расстройство неуточненное
G45	Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
G92	Токсическая энцефалопатия
G93.4	Энцефалопатия неуточненная
I20	Стенокардия [грудная жаба]
I61	Внутримозговое кровоизлияние (нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу)
I63	Инфаркт мозга
I67.2	Церебральный атеросклероз
I67.4	Гипертензивная энцефалопатия
I69	Последствия цереброваскулярных болезней
R53	Недомогание и утомляемость
S06	Внутричерепная травма
T43.3	Антипсихотическими и нейролептическими препаратами
T90	Последствия травм головы
Z73.0	Переутомление
Z73.3	Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение)

Режим дозирования

Внутрь по 125-250 мг 3 раза/сут; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таб.). Длительность лечения — 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции — 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Начальная доза — 125-250 мг (1-2 таб.) 1-2 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таб.).

Продолжительность курса терапии у больных ИБС составляет не менее 1.5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Побочное действие

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек, крапивница.

Психические нарушения: очень редко — сонливость.

Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — сыпь, зуд, гиперемия.

Противопоказания к применению

• острые нарушения функции печени и/или почек;
• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам;
• детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
• беременность (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
• грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при острых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте.

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Передозировка

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Мексидол ® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.

Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств.

Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Условия хранения препарата Мексидол ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Источник